Antiinflamatoare - Ce sunt, Tipuri, Administrare si Efecte adverse

Medicamente anti inflamatorii nesteroidiene pentru durerile articulare, Nonsteroidal anti-inflammatory drugs - first-line treatment in muscle and joint pain

This article adresses the therapeutic features of musculoskeletal pain. The systemic administration of acetaminophen and nonsteroidal anti-inflammatory drugs NSAIDs is efficient, but limited by their hepatic and gastrointestinal, cardiovascular and renal adverse reactions, respectively.

De ce trebuie sa tii cont inainte de a lua analgezice?

NSAIDs can be applied topically, as oinment, gel or spray, being just as effective as oral administration in hand and knee osteoarthritis. Currently, several osteoarthritis pain manangement guidelines recommend the use of topically aplied NSAIDs as first-line therapy.

  • Lista celor mai bune 20 de medicamente pentru dureri - Recenzii antiinflamatorii articulare
  • Lista celor mai eficiente 10 analgezice

Acest articol abordează particularităţile teraputice ale durerii musculoscheletale. Utilizarea paracetamolului şi a antiinflamatoarelor nesteroidiene AINS administrate sistemic este eficientă, dar grevată de efecte adverse hepatice, respectiv gastrointestinale, cardiovasculare şi renale. AINS pot fi administrate şi topic, sub formă de cremă, gel sau spray, cu eficacitate similară administrării orale în cazul osteoartritei mâinii şi genunchiului şi cu un profil de siguranţă superior administrării sistemice.

În prezent, mai multe ghiduri de management al durerii din cadrul osteoartritei recomandă utilizarea ca primă linie terapeutică a AINS topice.

Lista celor mai eficiente 10 analgezice

AINS topice AINS sistemice durere musculoscheletală Durerea - definiţie şi mecanisme Durerea este definită, conform Asociaţiei Internaţionale pentru Studiul Durerii, ca o experienţă medicamente anti inflamatorii nesteroidiene pentru durerile articulare şi emoţională neplăcută, asociată cu o leziune tisulară actuală sau potenţială 1.

Din punctul de vedere al duratei, putem vorbi despre durere acută cu debut brusc, cu durată scurtă şi cu o cauză evidentă, apărută în contextul unor afecţiuni acute, precum traumatisme, arsuri sau inflamaţie, cu evoluţie naturală spre dispariţie odată ce cauza se remite şi durere cronică având durată de peste 3 luni, fără o corelaţie strânsă cu gradul de distrucţie tisulară, dar mult mai dificil de tratat şi cu un impact mai mare asupra calităţii vieţii 2.

Durerea cronică este cauzată de modificări la nivelul sinaptic în căile neuronale care transmit stimulul dureros către scoarţa cerebrală. Aceste modificări sunt, de fapt, o facilitare a transmiterii durerii dată de stimularea repetată, persistentă, a receptorilor nociceptivi. Astfel, apare o sensibilitate crescută la durere hiperalgiecare merge până la apariţia senzaţiei de durere în prezenţa unui stimul nedureros alodinie 1.

medicamente anti inflamatorii nesteroidiene pentru durerile articulare

În funcţie de mecanismul apariţiei, se diferenţiază două tipuri distincte de durere: Durerea nociceptivă - apărută ca urmare a acţiunii unui stimul nociv la nivelul receptorilor nociceptivi, aşa cum se întâmplă în traumatisme, arsuri, inflamaţie, mialgii, deformări mecanice entorse, luxaţii sau osteoartrită.

Durerea neuropatică - iniţiată sau cauzată de o leziune primară sau de o disfuncţie la nivelul sistemului nervos: neuropatia diabetică, nevralgia trigeminală, nevralgia postherpetică 1.

Ce este un analgezic?

Durerea musculoscheletală - cauze şi management Durerea musculoscheletală este consecinţa unei afecţiuni la nivelul oaselor, articulaţiilor, musculaturii, ligamentelor sau al burselor.

Durerea osoasă apare de obicei ca urmare a fracturilor, şi mai rar ca urmare a infecţiilor la acest nivel, a proceselor tumorale sau afecţiunilor endocrinologice. Durerea articulară însoţeşte atât procesele inflamatoare articulare artritacum este cazul poliartritei reumatoide, artritei infecţioase sau al gutei, cât şi procesele articulare degenerative cu distrucţie de cartilaj la nivel articular artroză.

Durerea musculară - de obicei, mai puţin intensă decât cea osoasă, dar uneori extrem de neplăcută - apare ca urmare a unui traumatism la acest nivel, a perfuziei musculare inadecvate, a medicamente anti inflamatorii nesteroidiene pentru durerile articulare infecţii sau a unui proces neoplazic.

medicamente anti inflamatorii nesteroidiene pentru durerile articulare

Durerile de ligamente şi tendoane sunt cauzate de entorse, leziuni ale tendoanelor sau de inflamaţie tendinoasă în tendinite, tenosinovite sau epicondilite. Durerile de bursă apar în cadrul bursitei şi pot fi rezultatul leziunilor traumatice de la acest nivel, al suprasolicitării, gutei sau infecţiei 5.

Cand trebuie sa ne ingrijoreze durerea lombara

Managementul durerii musculoscheletale implică tratamentul cauzei şi o serie de măsuri farmacologice şi nefarmacologice cu scopul scăderii inflamaţiei la nivel local şi modulării transmiterii stimulului dureros până la nivelul nervos central 5. În centrul terapiei farmacologice a durerii de orice tip stau analgezicele, împărţite în mai multe categorii: Analgezice nonopioide - destinate tratamentului durerii uşor-moderate.

În această categorie intră acetaminofenul paracetamolulaspirina şi alte antiinflamatoare nesteroidiene AINS.

medicamente anti inflamatorii nesteroidiene pentru durerile articulare

Datorită profilului crescut de siguranţă şi riscului mic de efecte adverse şi interacţiuni medicamentoase, paracetamolul este recomandat ca tratament de primă linie pentru durere în numeroase ghiduri 6. Analgezice opioide - destinate tratamentului durerii severe: codeină, tramadol, morfină etc. Analgezice adjuvante - indicate în durerile neuropatice: anticonvulsivante, antidepresive, anestezice locale, relaxante musculare, capsaicină 7.

Antiinflamatoarele nesteroidiene - mecanism de acţiune şi efecte adverse Antiinflamatoarele nesteroidiene inhibă reversibil ciclooxigenaza COXenzimă implicată în sinteza de prostaglandine molecule mesager în procesul inflamatoratât la nivel central, cât şi la nivel periferic, exercitându-şi astfel rolul analgezic, antiinflamator şi antipiretic 6.

Alături de paracetamol şi aspirină, ele sunt utilizate ca tratament de primă linie împotriva durerii, făcând împreună parte din palierul I al scalei analgezice a Organizaţiei Mondiale a Sănătăţii OMS 8. Ciclooxigenaza se găseşte în organism sub două forme: COX-1 constitutivă, implicată în secreţia fiziologică de prostaglandine şi tromboxani, cu rol protector asupra mucoasei intestinale, antiagregant plachetar şi de reglare a fluxului sangvin care ajunge la nivel renal şi COX-2 exprimată facultativ, a cărei activitate este indusă de stimulii inflamatori, cu rol în secreţia prostaglandinelor implicate în inflamaţie, durere şi febră.

Lista celor mai bune 20 de medicamente pentru dureri Antiinflamatoare nesteroidiene articulare

Efectele antiinflamatoare, antialgice şi antipiretice ale AINS sunt rezultatul inhibiţiei COX-2, pe când inhibiţia concomitentă a COX-1 este responsabilă de efectele adverse: iritaţie gastrică şi risc crescut de ulcer gastric, hemoragie digestivă superioară sau perforaţie gastrică, scăderea ratei filtrării glomerulare, cu retenţie de apă în organism şi apariţia de edeme, uşoară creştere a tensiunii arteriale, amplificarea riscului cardiovascular şi a riscului de insuficienţă cardiacă congestivă 6.

Descoperirea rolurilor distincte ale celor două izoenzime COX şi a efectelor diferite obţinute prin inhibiţia lor a dus la dezvoltarea de noi clase de medicamente şi la trecerea de la inhibitori neselectivi de COX aspirină, ibuprofen, diclofenac, indometacină, naproxen, piroxicam la inhibitori mai selectivi de COX-2 meloxicam, nimesulid şi ulterior la inhibitori specifici de COX-2, numiţi coxibi celecoxib, rofecoxib 9.

medicamente anti inflamatorii nesteroidiene pentru durerile articulare

Totuşi, deşi riscul de efecte adverse digestive este mult mai mic la utilizarea de coxibi, riscul cardiovascular rămâne ridicat 6ceea ce impune o selecţionare atentă a pacienţilor care vor beneficia de aceste medicamente. Pe lângă formulele orale şi injectabile, AINS pot fi administrate şi topic, cu scopul de a atinge la nivel local concentraţia de substanţă dorită pentru exercitarea efectului antialgic şi antiinflamator, însă cu o concentraţie minimă de substanţă în sânge, cu un risc mult mai mic de efecte adverse decât terapia sistemică 6 şi cu un profil de siguranţă mai bun.

AINS topice - proprietăţi farmacologice AINS topice sunt formulări sub formă de cremă, gel sau spray aplicate direct cutanat la locul durerii, cu absorbţie rapidă şi atingerea unor concentraţii mult mai mari la nivel local decât în sânge.

Ce trebuie să știi despre antiinflamatoare

Eficacitatea lor este condiţionată de capacitatea de a penetra pielea dependentă de dimensiunile şi de gradul de lipo- şi hidrosolubilitate al moleculeide tipul de formulă utilizată gelurile, spray-urile şi microemulsiile pătrund mai repede decât cremelede concentraţia atinsă la locul acţiunii suficient de mare încât să inhibe COX şi de concentraţia atinsă la nivel plasmatic cât mai redusă 10, Câteva exemple de AINS topice existente în România sunt: diclofenac gel, ketoprofen gel, ibuprofen gel sau piroxicam gel.

Avantajele administrării de AINS topice Comparativ cu AINS administrate sistemic, cele topice au următoarele avantaje: Evitarea efectelor adverse asociate cu administrarea sistemică, datorită concentraţiei scăzute de substanţă care ajunge în sânge. Acest lucru este important în special la vârstnici, care sunt de obicei polimedicaţi, cu numeroase comorbidităţi şi cu un risc mai mare de efecte neplăcute ale AINS.

Un profil farmacodinamic mai stabil se evită efectul primului pasaj hepatic şi absorbţia variabilă la nivel digestiv.

medicamente anti inflamatorii nesteroidiene pentru durerile articulare

Administrarea cât timp este tratată artroza la locul durerii. Debut mai rapid al acţiunii. Un grad mai mare de aderenţă la schema de tratament.

Analgezice: Care sunt cele mai eficiente?

Cale alternativă de administrare a antialgicelor atunci când adminstrarea orală nu este tolerată. Raport mai bun cost-eficacitate.

  1. Medicamente pentru tratarea listei de artroză
  2. Ascorutină pentru dureri articulare
  3. Preparat articular glucozaminic

Potenţial scăzut de interacţiuni medicamentoase Dezavantaje ale administrării de AINS topice În ceea ce priveşte dezavantajele formulărilor topice, acestea există, deşi în număr mic: Dificultatea obţinerii unei formule cu penetrabilitate cutanată bună. Variabilitate interindividuală ca urmare a gradului diferit de permeabilitate cutanată dintre indivizi şi dintre pielea sănătoasă şi cea bolnavă.

medicamente anti inflamatorii nesteroidiene pentru durerile articulare

Riscul metabolizării moleculei de către enzime aflate la nivel cutanat înainte de absorbţie Dacă în anumite zone ale lumii inclusiv o mare parte din Europa de VestAINS au un istoric lung de utilizare, fiind eliberate fără reţetă, iar dovezile privind eficacitatea lor sunt considerate adecvate, în alte regiuni ele sunt considerate pur şi simplu placebo.